Receptory opioidowereceptory, z którymi wiążą się opioidy. Należą do dużej grupy receptorów związanych z białkiem G (są więc receptorami metabotropowymi).

Rozróżnia się trzy typy receptorów opioidowych. Ich nazwy wywodzą się od prototypowych substancji wiążących się z receptorami:

  • μ (mi) – dla morfiny
  • κ (kappa) – dla cyklazocyny
  • δ (delta, nazwa powstała od powrózka nasiennego myszy, w którym go po raz pierwszy wykryto).

Pierwotnie wyróżniano również:

  • σ (sigma) – dla liganda oznaczonego symbolem SKF 10047 (N-allilonormetazocyna)
  • υ (ipsylon)

jednak nie są one uważane obecnie za receptory opioidowe. Blisko spokrewniony z receptorami opioidowymi jest również receptor nocyceptynowy, ORL-1 (ang. opioid receptor-like 1).

Występują z różną gęstością pre- i postsynaptycznie, zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym, układzie nerwowym. Ich naturalnymi ligandami są endogenne peptydy: endorfiny, enkefaliny i dynorfiny. Receptory opioidowe pełnią ważną funkcję w regulacji odczuwania bólu (analgezja) i adaptacji do zmian środowiska. Pobudzane są one, poza endogennymi opioidami, także przez morfinę, alkaloid występujący w soku maku lekarskiego (opium).

Syntetyczne substancje łączące się z receptorami opioidowymi podzielić można na pełne agonisty, częściowe agonisty, antagonisty oraz związki agonistyczno-antagonistyczne. Do agonistów receptorów opioidowych należą petydyna, fentanyl i jego analogi, metadon. Do antagonistów receptorów opioidowych należą nalokson (nie dotyczy receptora σ), naltrekson. Do substancji agonistyczno-antagonistycznych należą buprenorfina, pentazocyna.

Pobudzenie receptora:

  • μ wywołuje analgezję (zniesienie bólu), euforię[1], depresję ośrodka oddechowego, hamowanie perystaltyki jelit.
  • κ wywołuje dysforię, zwężenie źrenicy i sedację, a w wypadku pobudzenia salwinoryną A także omamy.
  • δ wywołuje analgezję, dysforię i omamy.

Przypisy

  1. Alistair D Corbett i inni, 75 years of opioid research: the exciting but vain quest for the Holy Grail, „British Journal of Pharmacology”, 147 (Suppl 1), 2006, S153–S162, DOI: 10.1038/sj.bjp.0706435, ISSN 0007-1188, PMID: 16402099, PMCID: PMC1760732 [dostęp 2021-12-20].

Bibliografia

  • W. Kostowski, Z. S. Herman: Farmakologia. Podstawy farmakoterapii, tom II, s. 23. Wydawnictwo PZWL, Warszawa 2008. ISBN 978-83-200-3726-5
  • W. Traczyk, A. Trzebski: Fizjologia człowieka z elementami fizjologii stosowanej i klinicznej, wyd. III, s. 247. Wydawnictwo PZWL, Warszawa 2007. ISBN 978-83-200-3664-0

Witaj

Uczę się języka hebrajskiego. Tutaj go sobie utrwalam.

Źródło

Zawartość tej strony pochodzi stąd.

Odsyłacze

Generator Margonem

Podziel się